Các nhà khoa học Việt Nam chiết xuất thành công hợp chất chống ung thư trong cỏ sữa

Cây dược liệu cây Cỏ sữa lá nhỏ, Cây vú sữa đất - Euphorbia thymifolia Burm

Theo đó, mới đây các nhà nghiên cứu tại khoa Công nghệ Sinh học, Đại học Quốc tế, ĐHQG TP HCM vừa chiết xuất thành công hợp chất chống ung thư trong cỏ sữa.

Cây cỏ sữa mọc dại ngoài tự nhiên, phân bố nhiều ở vùng đồng bằng phía Nam, thường được người dân dùng chữa vết thương, đau mắt, ho, hen. Ngoài khả năng kháng khuẩn được biết đến từ lâu, đến nay chưa có đặc tính mới hoặc dược phẩm nào được phát triển từ loại cây phổ biến này.

Nhận thấy có nhiều tiềm năng, từ năm 2018, ThS Trần Kim Ngân (33 tuổi, khoa Công nghệ Sinh học, Đại học Quốc tế, ĐHQG TP HCM) và cộng sự tìm hiểu những đặc tính mới của cây cỏ sữa. Sau hai năm, nhóm phát hiện hợp chất chống oxy hóa và ức chế ung thư của loài này, tiềm năng bào chế dược chất kháng khuẩn tự nhiên và thực phẩm chức năng hỗ trợ điều trị ung thư gan, phổi.

Để tìm ra những hợp chất tiềm năng trong cỏ sữa, nhóm thực hiện chiết tách bằng dung môi hữu cơ và kỹ thuật chiết lỏng- lỏng. ThS Ngân cho biết, hai phương pháp này được sử dụng phổ biến để chiết xuất hợp chất, với ưu điểm cho hàm lượng hợp chất thu hồi cao và đặc biệt dễ dàng nhân rộng mô hình ở quy mô pilot trong sản xuất dược phẩm.

Cỏ sữa sau khi hái, được xử lý (rửa sạch, phơi khôi, xay nhuyễn), sau đó lấy bột tiếp tục ngâm với methanol trong 24 giờ và lọc lấy dung dịch. Từ đây, các dung môi hữu cơ được nhóm sử dụng để phân tách các hợp chất tự nhiên trong cỏ sữa, gồm methanol, ether dầu hỏa, chloroform, ethyl acetate và butanol. Những dung môi này có độ phân cực cao, tạo điều kiện dễ dàng thu hồi hợp chất có hàm lượng thấp.

Theo ThS Ngân, để hàm lượng và hiệu suất tách chiết hiệu quả, việc lựa chọn tỷ lệ dung môi là yếu tố quan trọng nhất, bởi nếu tỷ lệ dung môi càng cao, nồng độ hợp chất thu hồi càng thấp, gây tốn kém và khó khăn cho việc tinh chế về sau. Sau nhiều công thức phối trộn thử nghiệm, nhóm nghiên cứu chọn được tỷ lệ tối ưu, đảm bảo cấu trúc hợp chất ổn định, không bị phá hủy bởi nhiệt độ và độ pH khi tách.

Sau khi tổng hợp các cao chiết, ThS Ngân và cộng sự tìm thấy hai hợp chất quý gồm phenolic và flavoinoid, chứa hàm lượng cao lên tới 100 μg/mL. Qua phân tích, phenolic có khả năng khử một loại gốc tự do DPPH, gây nên quá trình oxy hóa, ức chế phản ứng làm tổn thương tế bào.

Đặc biệt, ở nồng độ khảo sát 100 μg/mL, hợp chất flavonoid trong cỏ sữa có thể ức chế hoàn toàn sự phát triển của hai dòng tế bào ung thư phổi NCI-H460 và ung thư gan Hep G2. Ngoài ra, kháng một số loại vi khuẩn gram âm và gram dương như Bacilluss subtilis (vi khuẩn đường ruột), S. aureus (vi khuẩn gây nhiễm trùng da), P. aeruginos (vi khuẩn gây viêm phổi).

ThS Ngân cho biết, trong cây cỏ sữa vẫn còn nhiều hợp chất tiềm năng ứng dụng y sinh. Vì vậy, từ kết quả này, nhóm tiếp tục cô lập các đoạn chiết mới có hoạt tính sinh học cao. Đặc biệt ở hợp chất chống ung thư, nhóm sẽ làm các thử nghiệm đối chứng, so sánh với những hợp chất cùng chức năng trong loài dược liệu khác.

"Bước nghiên cứu cuối cùng của nhóm nghiên cứu là bào chế thuốc kháng khuẩn tự nhiên, thực phẩm chức năng hỗ trợ điều trị ung thư từ loài cây này", ThS Ngân nói và cho biết, trong năm nay, nhóm sẽ phối hợp với Khoa Y, ĐHQG TP HCM để xây dựng quy trình điều chế hợp chất hoạt tính sinh học cao, sau đó thử nghiệm độc tính (đối với tế bào) và thử nghiệm tiềm lâm sàng trên chuột, tiến tới phát triển thành thuốc.

Tương tự, trước đó, từ hoạt chất 10-DAB được chiết xuất từ cây thông đỏ Việt Nam các nhà khoa học đã tổng hợp được Taxol và Taxotere là những thuốc chữa ung thư đặc trị ung thư vú, ung thư buồng trứng, ung thư phổi, ung thư tuyến tiền liệt, u hắc tố...

Theo các kết quả khảo sát, ở Việt Nam có 2 lại thông đỏ: Taxus wallichiana (thông đỏ Hymalaya) ở Lâm Đồng và Taxus chinensis (thông đỏ Trung Hoa) ở Mai Châu (Hòa Bình) và một số vùng cao khác. Một số tác giả đã thông báo: hàm lượng chất 10- DAB III (một hợp chất quan trọng để tổng hợp Taxol) đều có trong lá của hai loài thông đỏ này, đặc biệt lá thông đỏ ở Lâm Đồng có hàm lượng 10-DAB III tương đối cao. Cá biệt trong từng cây, hàm lượng này còn cao hơn cả thông đỏ Âu châu (nguyên liệu chính để tổng hợp Taxol và Taxotere).

Các nhà khao học Việt Nam đã tách chiết được 10- DAB III từ cây thông đỏ, từ đó họ đã tổng hợp được Taxol và lắp thêm nhánh để được Taxotere – có hoạt tính mạnh gấp 2 lần Taxol nhưng lại ít độc.

Taxol có tính chất đặc biệt, đó là làm bền vững phân tử microtubuli (các vi quản) – một đặc tính trái ngược hoàn toàn với các hoạt chất chống ung thư khác (phân rã microtubuli). Do vậy mối quan tâm của các nhà khoa học đối với Taxol càng tăng nhanh.

Taxol là một loại thuốc trị liệu hóa học, nó can thiệp vào quá trình tăng trưởng và phát triển của các tế bào ung thư. Taxol hoạt động theo một cách khác với các thuốc trị liệu hóa học khác, nó ngăn chặn các tế bào ung thư và giết chúng ở ngay giai đoạn sớm. Từ lâu Taxol đã là thuốc dùng để chữa ung thư buồng trứng, ung thư tinh hoàn, ung thư vú đã di căn, ung thư ở phần đầu và cổ, ung thư phổi, u hắc tố (melanoma), ung thư bàng quang, ung thư tuyến tiền liệt, ung thư thực quản v.v...

Taxol thường được sử dụng cùng với các thuốc trị liệu hóa học khác như 5-FU, Adriamycin, Vinorelbine, Cytoxan và Cisplatinum. Giá thành của Taxotere khá đắt, một lọ Taxotere 20mg của Pháp có giá khoảng 3.000.000 đồng Việt Nam. Một bệnh nhân muốn chữa khỏi bệnh phải sử dụng từ 600- 1000 mg, tức khoảng 100.000.000đồng Việt Nam.

Xuất phát từ nhu cầu thực tiễn, được phép của cơ quan quản lý thuốc và thực phẩm Hoa Kỳ (FDA), hãng Bristol Myer Squibb đã ký kết với Viện nghiên cứu ung thư Quốc gia Hoa Kỳ một hợp đồng sản xuất thuốc chữa ung thư từ Taxol với trị giá 120.000.000 USD.

Tìm hiểu cây thuốc: Cây dược liệu cây Cỏ sữa lá nhỏ, Cây vú sữa đất - Euphorbia thymifolia Burm